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スタチン : ウィキペディア日本語版
スタチン

スタチン (Statin)、またはHMG-CoA還元酵素阻害薬は、HMG-CoA還元酵素の働きを阻害することによって、血液中のコレステロール値を低下させる薬物の総称である。
1973年日本遠藤章らによって最初のスタチンであるメバスタチンが発見されて以来、様々な種類のスタチンが開発され、高コレステロール血症の治療薬として世界各国で使用されている。近年の大規模臨床試験により、スタチンは高脂血症患者での心筋梗塞脳血管障害の発症リスクを低下させる効果があることが明らかにされている。
== 歴史 ==

=== 発見 ===
1971年三共(現:第一三共)の発酵研究所に所属(当時)していた遠藤章のグループは、HMG-CoA還元酵素を阻害する物質の研究を開始した。HMG-CoA還元酵素はメバロン酸の合成に必要な酵素であり、メバロン酸は菌類細胞膜細胞骨格構成成分の重要な素材であることから、自己防衛手段としてこの酵素を阻害する物質を持つ微生物が存在するのではないかと彼らは考えたのである。1973年、6,000種に及ぶ微生物を検索した結果、遠藤らはアオカビの一種 (''Penicillium citrinum'') から最初のHMG-CoA還元酵素阻害薬であるメバスタチンを発見した。彼らはメバスタチンの構造やHMG-CoA還元酵素を阻害するメカニズムについて解析すると共に、実際に血中のコレステロール値を低下させることができるかどうか、動物実験による検討を行った。ラットマウスなど齧歯類では再現性のあるデータを得られなかったものの、ニワトリイヌ、そしてより人間に近いサルでは血中コレステロール値は20-50%程度低下し、メバスタチンの効果を実証することに成功した。

抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)
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