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フロリジン : ミニ英和和英辞書
フロリジン
phlorrhidzin
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フロリジン : ウィキペディア日本語版
フロリジン

フロリジン(Phlorhizin)はジヒドロカルコンの一種で、フロレチングルコースグルコシド結合でつながった2'-グルコシドフロレチンである。小腸腎臓に存在する糖輸送体を強力に競争阻害する。
フロリジンはセイヨウナシリンゴサクランボなどの植物に含まれている。また、カーネーションの花びらの色にも関係している〔http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=5318659&loc=ec_rcs Isosalipurposide on PubChem]〕。
== 性質 ==
フロリジンとその類似体は糖輸送体のSGLT1を強力に競争阻害する〔Diedrich, D.F. (1966) "Competitive inhibition of intestinal glucose transport by phlorizin analogs" Archives of Biochemistry and Biophysics. 117, 248-256〕(その後の研究で、フロリジンはSGLT1, 2, 3すべてを競合阻害することがわかっている〔Alexander, S.P.H. et al. (2013) "The Concise Guide to PHARMACOLOGY 2013/14: Transporters." Brith Journal of Pharmacology 170, 1706-1796〕)。これは、フロリジンがSGLT1のC末端側にある「ループ13」と呼ばれる部分に結合するからだと考えられている〔Novakova, R. et al, (2001)"Identification of a Region Critically Involved in the Interaction of Phlorizin with the Rabbit Sodium-D-Glucose Cotransporter SGLT1" Journal of Membrane Biology, 184, 55-60〕。このため、フロリジンを投与すると、小腸での糖の吸収(SGLT1)、腎臓近位尿細管での糖の再吸収(SGLT1, 2)が阻害され、血糖値を下げることができるが、フロリジンの分解産物であるフロレチンが脳内のグルコース濃度の低下をおこすことがラットの実験で知られており〔Oldendorf, W.H. et al (1983) Stroke. 14, 388-393 〕、今のところ糖尿病の治療には用いられていない。SGLT2選択的阻害薬は次世代経口血糖降下薬として開発が進んでいる。

抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)
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