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カリケアミシン : ウィキペディア日本語版
カリケアミシン

カリケアミシン(calichemicin)類は、バクテリア''Micromonospora echinospora''に由来するエンジイン抗生物質の一群である。カリケアミシンγ1が最もよく知られている。カリキアマイシンとも呼ばれる。カリケアミシンは1980年代中頃に、テキサス州カービルの白亜質の土壌から単離された。試料はLederle研究室で働く化学者によって採取された。カリケアミシンは全ての細胞に対して極めて毒性が強く、2000年にはCD33抗原標的型免疫抱合体N-アセチルジメチルヒドラジドカリケアミシンが開発され、非固形がん急性骨髄性白血病 (AML) に対する分子標的治療薬として市場に出された。カリケアミシンγ1および類似するエスペラミシンは、知られている中で最も強力な抗腫瘍剤である。
== 毒性機序 ==
カリケアミシン類はDNAを標的とし、DNA鎖の切断を引き起こす。カリケアミシン類はDNAのマイナーグルーブに結合し、そこでバーグマン環化と類似した反応を起こし、ジラジカル種を生成する。全てのエンジイン類のように、このジラジカル(1,4-ジデヒドロベンゼン)は、次にDNAの主鎖のデオキシリボースから水素原子を取り去り、結果としてDNA鎖の切断が起きる。

抄文引用元・出典: フリー百科事典『 ウィキペディア(Wikipedia)
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